瑞格列奈片可以与乙炔雌二醇合用吗?

合理的药物相互作用可提高疗效或减少药物不良反应,相反,它可以导致较低的疗效或毒性增加。,也可能有一些异常反应。,干扰疗法,加重病情。协同效应称为协同效应或增效作用。,减弱的行动称为效能的对抗。,也称为不相容。瑞格列奈片的主要成分是瑞格列奈。。化学名:S(十)-2-乙氧基-4[2-[[3-甲基-1-[2-(1-哌啶基)苯基]-丁基]氨基-2-氧乙基]苯甲酸, 分子式:C27H36N2O4,分子量:,它是白色的或白色的。。瑞格列奈片饮食控制、减轻体重及运动锻炼不能有效控制其高血糖的2型糖尿病(非胰岛素依赖型)患者。瑞格列奈片可与二甲双胍一起使用。。当这两种药物一起使用时,它们更有效地控制。。瑞格列奈片可以与乙炔雌二醇合用吗?

瑞格列奈片的药物相互作用如下。:

1。已知一些药物会影响葡萄糖代谢。。因此,医生应该考虑可能的药物相互作用。。

2。体外研究表明,瑞格列奈的代谢受CYP2C8和CYP3A4的影响。。

三。健康志愿者的临床研究数据,CYP2C8是瑞格列奈代谢的主要酶。,CYP3A4的强抑制剂作用有限。。但如果CY2C8的作用受到抑制。,CYP3A4的影响将相对增强。。因此瑞格列奈的代谢和清除可能会由于细胞色素酶P450的抑制或诱导作用而发生改变。因此,使用CYP2C8和CYP3A4抑制剂时应慎重。

4。在健康志愿者中进行的药物相互作用研究表明,CYP2C8抑制剂Geoff Betsey(每日2次),每次600毫克,用瑞格列奈(单剂量)服。,可增加瑞格列奈的AUC。,CMAX增加24个字母,间隙半衰期(T1/2)从小时延长到小时。。这可能会导致葡萄糖降低效果的增加和持续时间的延长。。

5。因此,避免Geoff Betsey和瑞格列奈的组合。。如果必须一起使用,血糖水平应密切监测。,因为二者合用时可能需要减少瑞格列奈的用药剂量。在同一研究中,瑞格列奈与吉非贝齐和CYP3A4抑制剂伊曲康唑合用显示出更强的降糖作用,瑞格列奈增加AUC,半衰期从一个小时延伸到一个小时。。

6。甲氧苄啶(每日2次),每160mg是一个弱的CYP2C8抑制剂。,瑞格列奈(单剂量)相同,瑞格列奈AUC,CMAX和生物半衰期略有增加。,加倍加倍,血糖水平无显著性差异。。这些数据缺乏药效学结果是从低剂量治疗获得的。。瑞格列奈的安全性数据高于甲氧苄氨嘧啶的安全性。,因此,应避免瑞格列奈和甲氧苄啶。。如果必须一起使用,血糖水平应密切监测。,严格的临床监测。。

7。利福平是CYP3A4的强诱导剂。,它也是CY2C8诱导剂。,它还诱导和抑制瑞格列奈的代谢。。使用李付萍(600毫克)提前7天。,再加瑞格列奈(单次剂量4mg)第七天。,AUC降低了50%(这是诱导和抑制作用的共同结果)。服用利福平24小时后,服用瑞格列奈。,瑞格列奈减少AUC 80%(单独诱导)。

8。利福平与瑞格列奈合用可降低RE用量,患者应密切监测利福平(快速抑制)、增加剂量(混合抑制和诱导)和停用利福平(单独诱导)以及停用利福平约1周后,诱导效应消失时血糖水平消失。,并根据血糖水平调节瑞格列奈的使用剂量。

9。克拉霉素是CYP3A4的强抑制剂。,一天两次。,每次250mg剂量瑞格列奈(单剂量)相同,瑞格列奈的暴露略有增加(AUC增加),CMAX增加次数,血清胰岛素AUC平均增值增加倍(CMAX增加次数。服用瑞格列奈(单次给药4mg)的同时服用CYP3A4强抑制剂酮康唑(每日200mg),瑞格列奈的暴露可在一定范围内增加(AUC公司),CMAX增加次数,血糖低于8%。

10。瑞格列奈与西咪替丁、硝苯地平或辛伐他汀的联合应用,所有CYP3A4底物均未显著改变药代动力学参数。

11。健康志愿者的药物相互作用,地高辛瑞格列奈、茶碱和Fawaring的药代动力学性质没有影响。。因此,当与瑞格列奈联合使用时,不需要调整这些药物的剂量。。

12.在健康志愿者中开展的一项药代动力学研究表明,合用口服避孕药(乙炔雌二醇/左炔诺孕酮)虽然会缩短瑞格列奈的达峰时间,但它不会改变瑞格列奈的总生物利用度。。瑞格列奈对L的生物利用度无临床意义。,但不能排除对乙炔雌二醇的生物利用度的影响。

13。下列药物可增强和/或延长低血糖作用:吉非贝齐,克拉霉素,酮康唑,伊曲康唑,甲氧苄啶,其他类型的降糖药,单胺氧化酶抑制剂(MAOI),非选择性β受体阻滞剂,Angiotensin转化酶(ACE)抑制剂,酒精和合成激素。

14。下列药物可降低瑞格列奈的降糖作用。:口服避孕药,利福平,苯巴比妥和C马思冰,噻嗪类药物,皮质激素,达那唑,甲状腺激素,奥曲肽与副交感神经药物。β受体阻滞剂掩盖低血糖症。当瑞格列奈治疗的患者使用或停止使用这些药物时,,血糖变化应密切监测。。

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(实习编辑):孙元圆)

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瑞格列奈片可与左炔诺孕酮联合使用。